Thành phần chính trong thuốc trừ sâu là các chất độc tác động trực tiếp lên sâu bọ côn trùng bằng cách tấn công hệ thống thần kinh trung ương của chúng. Thuốc trừ sâu sẽ ngăn cản sự truyền dẫn tín hiệu thần kinh đến các cơ ở các Xi-náp.

Bình thường, chất dẫn truyền thần kinh Acetylcholine mang theo thông tin đi qua các Xi-náp tới các cơ, nó được kết hợp với enzym Cholinesterase để điều khiển các hoạt động của côn trùng sâu bọ, enzym Cholinesterase điều khiển lượng Acetylcholine cho phép các cơ nghỉ ngơi hoặc làm việc một cách có kiểm soát. Khi côn trùng sâu bọ bị nhiễm thuốc trừ sâu, Cholinesterase bị giữ lại không thể kết hợp với Acetylcholine, làm cho lượng Acetylcholine vượt quá tầm kiểm soát, dẫn đến động vật bị co giật, tê liệt và chết. Điều này cũng xảy ra tương tự ở người nếu một người nào đó vô tình hoặc cố ý uống thuốc trừ sâu vào trong cơ thể.

Các chất độc thường được sử dụng để pha chế thuốc trừ sâu thuộc nhóm hợp chất cơ Phốtpho như:

• Diazinon
• Fenthion
• Malathion
• Parathion
• Sulfotep
• Trichlorfon

Vì thành phần độc dược của các sản phẩm thuốc trừ sâu tới môi trường và con người nên nhiều sản phẩm đã bị cấm sử dụng và con người đang tìm kiếm những giải pháp thay thế hay ho hơn như các bẫy sinh học, ...v.v.